全部名稱:洛拉替尼,Lorlatinib,Lorbrena,Lorviqua
適應癥:
用于治療非小細胞肺癌。
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用法用量:
口服每天一次,每次100mg,每天在同一時間服用。忘記服用時可補服,除非距離下一次服用的時間少于4小時,不可同時服兩次分量。
劑量減少調整:第一次劑量減少可調整至每天一次75mg;第二次劑量減少可調整至每天一次50mg。若無法承受每天50mg的劑量,則永久停止。
嘔吐的情況下不用補服,照常在下次才服用就可以。
不良反應:
常見的不良反應(≥20%)包括水腫,周圍神經病,認知效應,呼吸困難,疲勞,體重增加,關節痛,情緒影響和腹瀉。
藥物相互作用:
Cyp3a誘導劑:禁用于強CYP3A誘導劑。避免與中度CYP3A誘導劑同時使用。
Cyp3a抑制劑:避免與強的CYP3A抑制劑同時使用;如果不能避免同時使用,則減少劑量。
Cyp3a底物:避免與CYP3A底物同時使用,如果濃度變化很小可能導致嚴重的治療失敗。
在特殊人群中使用:
哺乳:建議婦女不要哺乳喂養。
警告和注意事項:
(1)伴隨使用強CYP3A誘導劑的嚴重肝毒性風險:停用強CYP3A誘導劑治療至少3個血漿半衰期后,再開始使用;
(2)中樞神經系統(CNS)效應:中樞神經系統的影響包括癲癇發作,幻覺和認知功能的改變,情緒(包括自殺意念),言語,精神狀態和睡眠。延緩給藥或減量用藥,或根據嚴重程度永久停止。
(3)高脂血癥:開始或增加降脂劑的劑量。根據嚴重程度,延遲或減量使用。
(4)房室傳導阻滯:根據嚴重程度,延遲或減量使用。
(5)間質性肺病/肺炎:在懷疑患有間質性肺病/肺炎的患者應立即停用,并且應永久停藥。
(6)胚胎胎兒毒性:可能導致胎兒傷害。告知女性對胎兒有潛在風險的生殖潛力。建議具有生殖潛力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。
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